BPC-157 — 5 mg
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El primer agonista de triple receptor que activa simultáneamente las vías de GIP, GLP-1 y glucagón, cuyos datos de fase 2 muestran una reducción del peso corporal del 24.2 % a las 48 semanas.
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Solo para investigación de laboratorio. No apto para uso humano ni veterinario.
Retatrutida es el primer agonista triple de los receptores de GLP-1, GIP y glucagón del mundo que ha entrado en una fase avanzada de ensayo clínico. Al actuar simultáneamente sobre tres vías metabólicas distintas, ha generado datos sin precedentes sobre la composición corporal en los ensayos publicados. Representa la siguiente evolución más allá de los péptidos agonistas duales como la tirzepatida.
La retatrutida es el primer agonista triple de los receptores de GLP-1, GIP y glucagón del mundo en entrar en una fase avanzada de ensayo clínico. Al actuar simultáneamente sobre tres vías metabólicas distintas, ha generado datos sin precedentes sobre la composición corporal en los ensayos publicados. Representa la siguiente evolución más allá de los péptidos agonistas duales como la tirzepatida.
La retatrutida (LY3437943) es un polipéptido único conjugado con un resto de diácido graso que activa los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón. Este triple agonismo proporciona beneficios metabólicos complementarios: GLP-1 reduce el apetito y ralentiza el vaciamiento gástrico; GIP mejora la sensibilidad a la insulina y puede favorecer la eficiencia en el almacenamiento de grasa; y la activación del receptor de glucagón aumenta la oxidación de grasas en el hígado, el gasto energético y la termogénesis. El componente de glucagón también reduce significativamente la esteatosis hepática; los datos de la fase 2 muestran una resolución casi completa de MASLD/MASH en algunos participantes.
Claridad del mecanismo: Well-characterized triple GIP/GLP-1/glucagon agonism
Phase 2 completed, Phase 3 (TRIUMPH) ongoing estudios publicados en el conjunto de datos
En fase de desarrollo: la fase 2 ha concluido con resultados notables (24.2 % de pérdida de peso). La fase 3 (programa TRIUMPH de Eli Lilly) está en curso. Aún no ha sido aprobada por la FDA. Muy prometedora, pero limitada a un único ensayo clínico importante de fase 2 publicado.
Phase 2 RCT with ~300 participants (NEJM published)
Polvo liofilizado: A temperatura ambiente o refrigerado
Tras la reconstitución: Conservar en el frigorífico; usar en un plazo de 30 días.
Estudiado para: Pérdida de peso, Síndrome metabólico, Reversión de la prediabetes, NAFLD/MASH, Recomposición corporal
Inicio descrito: 2-4 semanas para los efectos sobre el apetito; 8-12 semanas para una pérdida de peso significativa
Duración descrita: En curso; aumento gradual de la dosis mensualmente, pasando de 0.5 mg a 12 mg
Únicamente para fines de investigación y educación. Los valores de origen se reproducen a partir del conjunto de datos actual de contenido de PeptidesEuro y no constituyen un consejo médico.
Retatrutida, agonista de tres receptores hormonales, para el tratamiento de la MASLD
Reducción significativa de la grasa hepática; posible resolución de MASH en los participantes en la fase 2
Retatrutida, agonista de tres receptores hormonales para la obesidad: ensayo de fase 2
Hasta un 24.2 % de pérdida de peso en 48 semanas; 72 % de los participantes prediabéticos recuperaron la normoglucemia
Retatrutida: un punto de inflexión en la farmacoterapia de la obesidad
Potente activación de los tres receptores (GIP / GLP-1 / glucagón); reducción significativa de peso y mejoras metabólicas
Los estudios se citan como referencia. La mayoría se realizaron en modelos animales o celulares; sus resultados no demuestran seguridad ni efecto en humanos.
Preguntas y respuestas registradas para este producto.
Todavía no. La fase 2 ha concluido con resultados notables. Actualmente se está llevando a cabo la fase 3 (programa «TRIUMPH» de Eli Lilly). Se trata del candidato a agonista triple más avanzado en fase de desarrollo.
Los datos de la fase 2 publicados en Nature Medicine mostraron una reducción significativa de la grasa hepática, con una resolución casi completa de MASLD/MASH en algunos participantes. El componente del receptor de glucagón impulsa específicamente la oxidación de la grasa hepática — un efecto exclusivo de los agonistas triples.
La retatrutida es un agonista triple (GIP + GLP-1 + glucagón), mientras que la tirzepatida es un agonista doble (GIP + GLP-1). La activación adicional del receptor de glucagón estimula la oxidación de las grasas hepáticas y el gasto energético. Los datos de la fase 2 mostraron una pérdida de peso de hasta el 24.2 % frente al 22.5 % de la tirzepatida en ensayos independientes.
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